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药代动力学（Pharmacokinetics, PK）研究药物在体内的 吸收（A）–分布（D）–代谢（M）–排泄（E） 过程，是所有新药候选物（NCE / Biologics / ATMP）走向临床前的重要基础。
理解这些参数不仅有助于优化动物实验方案，也直接决定药物的剂量设计、安全性窗口与临床可行性。

以下内容对 PK 核心参数做系统化梳理，并进一步解释它们在研发场景中的实际意义。

01 吸收阶段（Absorption）关键参数

AUC（曲线下面积, Area Under Curve）

• 表示：药物进入体循环的总量

• 意义：反映暴露量，是衡量吸收程度与生物利用度的关键指标

• 常用于：制剂优化、不同给药途径 PK 比较

Tmax（达峰时间）

• 表示药物达到最高血药浓度所需时间

• 影响：起效速度 / 不良反应出现时间

• 对于吸入剂型、注射剂型尤为关键

Cmax（峰浓度）

• 表示体内的最高浓度

• 作用：决定是否达到有效浓度，也影响暴露峰值相关毒性

MTC（最大耐受浓度）

• 允许机体耐受但不致死的最高浓度

• 在 FIH（first-in-human）剂量换算前非常重要

MEC（最低有效浓度）

• 产生药理效应所需的最低浓度

• 与 Cmax 和 Css 一并用于评估治疗窗（Therapeutic Window）

F（生物利用度，Bioavailability）

• 说明药物经非静脉途径实际进入体循环的比例

• 分为绝对生物利用度和相对生物利用度

• 对口服制剂筛选、吸入制剂 PK 评估尤为重要

02 分布阶段（Distribution）关键参数

Vd（表观分布容积，Volume of Distribution）

• 并非真实生理体积，而是“药物分布倾向的数学表示”

• Vd 小（<0.3 L/kg）：更多留在血浆（亲水性分子）

• Vd 大（>3 L/kg）：更多分布在组织（高脂溶性或组织结合强）

意义：

• 预测药物是否能到达靶器官

• 指导长效制剂、缓释制剂的 PK 设计

03 消除阶段（Metabolism & Excretion）参数

t1/2（半衰期）

• 浓度下降 50% 需要的时间

• 决定：给药频率、稳态建立时间

• 通常 5–6 个半衰期后，体内药物几乎完全清除

CL（清除率，Clearance）

• 单位时间内清除药物的血浆体积

• 是肝肾功能、酶代谢效率的综合体现

• 若清除率接近肝血流量，说明药物“高肝提取”

常见物种肝血流量（mL/min/kg）：

• 人：25

• 犬：50

• 大鼠：100

04 多次给药与稳态（Steady State）

Css（稳态血药浓度）

• 连续按半衰期间隔给药，约 4–5 次后达到稳定水平

• 达到 Css 的时间只由半衰期决定，与剂量无关

• 但 Css 的高低由剂量与间隔决定

研发意义：

• 评估慢性给药的暴露安全性

• 在长效蛋白药、抗体药物中尤为重要

为什么建议在 NHP（食蟹猴 / 恒河猴）中开展 PK？

相比啮齿类动物，非人灵长类具有更接近人类的：

• 肝肾代谢酶谱

• 血流动力学

• 血脑屏障特性

• 免疫系统

• 大分子药物（抗体 / 基因治疗 / 细胞治疗）吸收与分布行为

因此，在候选药物进入 IND 之前，NHP PK 能更可靠地回答：

• 吸入制剂 / CNS 给药是否有效吸收？

• 抗体药物是否有非预期组织分布？

• 候选药物的真实半衰期是否满足给药方案？

• 人体预测剂量（HED）是否安全可信？

浦灵生物（Prisys Biotech）长期专注 食蟹猴 PK / PD / 药效学研究，配备：

• 高质量 GLP 级别饲养条件

• 静脉 / 肌肉 / 皮下 / 吸入等多途径给药经验

• 专业采血样本管理体系（稳定性验证、冷链记录）

• 行为学与影像学辅助评估能力
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